Monitoring the Level of 14C-Labelled Selegiline Following Oral Administration

Background:Selegiline [(-)-deprenyl] is widely used for the treatment of Parkinson’s disease in humans.Objective:Time-dependence of tissue distribution of selegiline following per os administration to rats.Method:Oral administration of radiolabeled selegiline to rats resulted in a pattern of tissue distribution similar to that following intraperitoneal injection. Analyses were done using both reversed-phase HPLC and also by counting radioactivity in various body compartments of rats.Results:As a consequence of oral administration of 30 mg/kg of selegiline, its level in the stomach was extremely high (179.57 µg/g tissue through 54.67 µg/g at 15 min to 120 min), that is one magnitude higher than that in the serum level. High selegiline concentrations were also detected in the lacrimal glands (7.45 µg/g), kidneys (6.87 µg/g), livers (6.01 µg/g) and lungs (3.47 µg/g) after 30 minutes of application, which were higher than after intraperitoneal injections.Conclusion:The relatively high tissue levels remained for 120 min monitoring. Selegiline levels in the brain (1.69 µg/g) and in the testes (1.88 µg/g) were also considerably higher than following intraperitoneal administration during the entire period of observation (15 to 120 min).</jats:sec

Solvothermal synthesis of a new 3-D mixed-metal sulfide framework, (H1.33tren)[In2.67Sb1.33S8]∙tren

A new indium(III) antimony(V) sulfide, (H1.33tren)[In2.67Sb1.33S8]∙tren, has been prepared solvothermally at 433 K. The compound crystallises in the tetragonal space group I-42d (lattice parameters, a = 12.6248(5) and c = 19.4387(18) Å at 150 K) and contains adamantane-like T2 supertetrahedral units comprised of corner-sharing InS45- and SbS43- tetrahedra. The adamantane-like units are then linked through sulfur vertices to generate an open, 3-D framework structure containing large pores in which neutral, protonated tren (tris(2-aminoethylene)amine) molecules reside. The presence of the organic components was confirmed by solid-state 13C NMR (10 kHz), combustion and thermogravimetric analysis. The band gap, obtained from UV-vis diffuse reflectance measurements, is 2.7(2) eV. Stirring with either water or alkali-metal salt solution leads to removal of the neutral tren molecules and an ~9 % reduction in unit-cell volume on formation of (H1.33tren)[In2.67Sb1.33S8]∙(H2O)4

Fókuszban a szöveti biomarkerek. Az ösztrogének mint a szövetspecifikus immunválasz és autoimmunitás modulálásának kulcsszereplői

Absztrakt Az ösztrogének modulálják az immunválaszt és az autoimmun betegségek kialakulását, lefolyását. Hatásaikat magreceptorok (azaz ösztrogénreceptor-alfa és ösztrogénreceptor-béta) mellett membránreceptorok közvetítik, illetve egyéb hormonokkal való kölcsönhatásaik befolyásolják. A szöveti homeosztázis fenntartásában a lokálisan képződő hormonoknak van elsődleges szerepe. Az immunrendszer a szervezetünk egyik legdinamikusabban változó rendszere. Citokintermelésük révén hatásuk a szervezet minden sejtjét érinti. Ugyanakkor az immunsejtek is szabályozás alatt állnak, a kiváltott hatást az immunsejtek fejlődési stádiuma is meghatározza. Klinikai megfigyelések bizonyítják, hogy a nemi hormonok közül az ösztrogéneknek szerepe lehet a különböző típusú autoimmun betegségekben. A B-sejt-mediált kórképek lefolyását az ösztrogének súlyosbítják. T-sejt-mediált kórképekben a hatás a Th1- vagy Th2-dominanciától függ: az ösztrogén az immunválasz Th2 jellegét erősíti, ezért azok a betegségek, amelyekre Th2-dominancia a jellemző, ösztrogén hatására súlyosbodnak, míg a Th1-domináns betegségek enyhülnek. A gyulladás önmagában is befolyásolhatja az ösztrogének immunsejtekre kifejtett hatásait. A gyulladásos citokinek megváltoztathatják az ösztrogénreceptorok expresszióját, funkcióját, de a perifériás ösztrogénmetabolizmuson keresztül a ligand elérhetősége is fontos tényező. A helyi, szöveti rendszer monitorozása, a rendszerben részt vevő molekulák felismerése, mennyiségük meghatározása döntő jelentőségű a mechanizmusok megismerésében és új diagnosztikai, illetve terápiás eljárások kidolgozásában. Jelenleg a napi, laboratóriumi gyakorlatban mért molekulák korlátozottan alkalmasak az ösztrogének szövetspecifikus hatásainak monitorozására. Jelen összefoglalóban a szerzők áttekintik az ösztrogének immunválaszban betöltött szerepét és összefoglalják azokat az új laboratóriumi módszereket, amelyek segítséget jelentenek a lokális hatások nyomon követésében. Orv. Hetil., 2015, 156(51), 2070–2076

Az ösztrogénmetabolizmus várandósság alatt

Absztrakt: Az ösztrogénhormonok metabolizmusa során oxidált formák, szerkezeti izomerek és konjugált termékek jelennek meg számos szövetben lokálisan, emellett a szisztémás keringésben. A metabolizmus megváltozása feltételezhetően számos kórfolyamattal összefügg. A célzott ösztrogénmetabolomikai kutatásokra idáig jórészt postmenopausalis, illetve malignitásokkal és adverz immunrendszeri folyamatokkal összefüggésben került sor. Noha az ösztriol gestatiót fenntartó szerepe és az ösztrogénmetabolitok biológiai aktivitása ismert, viszonylag kis számú közleményben foglalkoztak e vegyületek várandósság alatti keletkezésével és átalakulásaival. Áttekintő közleményünkben bemutatjuk az ösztrogénmetabolitok terhesség alatt történő képződését, illetve összefoglaljuk az ismereteket a gestatiós komplikációkban azonosított szerepükre vonatkozóan. Orv Hetil. 2019; 160(26): 1007–1014. | Abstract: The extensive metabolism of estrogen hormones, where oxidized forms, structural isomers and conjugated products appear in many tissues locally as well as in systemic circulation, is believed to be associated with a number of diseases. Targeted estrogen metabolomic studies have been largely associated with postmenopausal, malignant advert immune conditions. Although the role of estriol in maintaining pregnancy and the biological activity of estrogen metabolites is known, a relatively small number of publications have addressed the formation and transformation of these compounds during pregnancy. The aim of this study is to present in detail the formation and progression of estrogen metabolites during pregnancy and to summarize the knowledge of their role in undesirable processes occurring during gestation. Orv Hetil. 2019; 160(26): 1007–1014