Synthesis, analysis and biological evaluation of novel indolquinonecryptolepine analogues as potential anti-tumour agents.

A small library of cryptolepine analogues were synthesised incorporating halogens and/or nitrogen containing side chains to optimise their interaction with the sugar-phosphate backbone of DNA to give improved binding, interfering with topoisomerase II hence enhancing cytotoxicity. Cell viability, DNA binding and Topoisomerase II inhibition is discussed for these compounds. Fluorescence microscopy was used to investigate the uptake of the synthesised cryptolepines into the nucleus. We report the synthesis and anti-cancer biological evaluation of nine novel cryptolepine analogues, which have greater cytotoxicity than the parent compound and are important lead compounds in the development of novel potent and selective indoloquinone anti-neoplastic agents

Identification of cryptolepine metabolites in rat and human hepatocytes and metabolism and pharmacokinetics of cryptolepine in Sprague Dawley rats

YesBackground: This study aims at characterizing the in vitro metabolism of cryptolepine using human and rat hepatocytes, identifying metabolites in rat plasma and urine after a single cryptolepine dose, and evaluating the single-dose oral and intravenous pharmacokinetics of cryptolepine in male Sprague Dawley (SD) rats. Methods: The in vitro metabolic profiles of cryptolepine were determined by LC-MS/MS following incubation with rat and human hepatocytes. The in vivo metabolic profile of cryptolepine was determined in plasma and urine samples from Sprague Dawley rats following single-dose oral administration of cryptolepine. Pharmacokinetic parameters of cryptolepine were determined in plasma and urine from Sprague Dawley rats after single-dose intravenous and oral administration. Results: Nine metabolites were identified in human and rat hepatocytes, resulting from metabolic pathways involving oxidation (M2-M9) and glucuronidation (M1, M2, M4, M8, M9). All human metabolites were found in rat hepatocyte incubations except glucuronide M1. Several metabolites (M2, M6, M9) were also identified in the urine and plasma of rats following oral administration of cryptolepine. Unchanged cryptolepine detected in urine was negligible. The Pharmacokinetic profile of cryptolepine showed a very high plasma clearance and volume of distribution (Vss) resulting in a moderate average plasma half-life of 4.5 h. Oral absorption was fast and plasma exposure and oral bioavailability were low. Conclusions: Cryptolepine metabolism is similar in rat and human in vitro with the exception of direct glucuronidation in human. Clearance in rat and human is likely to include a significant metabolic contribution, with proposed primary human metabolism pathways hydroxylation, dihydrodiol formation and glucuronidation. Cryptolepine showed extensive distribution with a moderate half-life.Funded by Novartis Pharma under the Next Generation Scientist Program

Pop Pop Poesia: ácido de A a Z experimentação em poesia das novas mídias

Projeto experimental em Poesia das Novas Mídias composto do livro Pop Pop Poesia – ácido de A a Z e do enhanced CD Pop Pop Poesia – ácido de A a Z Versão redonda. Explora a nova linguagem artística surgida com o advento dos avanços tecnológicos e meios digitais, e as possibilidades de comunicação trazidas pelo computador. A união do áudio e do vídeo à palavra poética e a transformação do leitor em operador da mensagem – que é chamado a abandonar a antiga passividade perante a obra literária - são as suas principais características. A partir do estudo dos movimentos de Vanguardas das literaturas européia e americana e seus reflexos e desdobramentos no Brasil, é traçado o panorama histórico da poesia do século XX ao XXI. Essa análise serve para pontuar o trabalho, revelando as influências do texto e das formas escolhidas

Elementos para uma Pedagogia Visual em Geografia

Qual seria uma Geografia adequada ao estudante surdo? Uma tal pedagogia há de ser eminentemente visual, pois é através de signos visuais que o sujeito surdo confere sentido à sua experiência de mundo. A partir dessa premissa, pode-se levantar alguns elementos que estruturam o processo de aprendizagem do surdo no geral, e no campo da Geografia, em particular. As considerações e argumentos aqui apresentados são um resultado preliminar da pesquisa de monografia do autor, e baseiam-se em revisão de textos, entrevistas com professores e observação de aulas de Geografia para estudantes surdos. Visto que a Geografia sempre se valeu de um aparelhamento visual e gráfico, essa disciplina pode ir ao encontro dessa aptidão visual do surdo, especialmente se pautada numa proposta bilingue de educação básica (português escrito - LIBRAS).   Palavras-chave: Pedagogia visual; Surdez; Geografia   Abstract What would be a suitable Geography for the deaf student? Such a pedagogy must be eminently visual, since it is through visual signs that the deaf subject gives meaning to his experience of the world. From this premise, it is possible to raise some elements that structure the learning process of the deaf in general, and in the field of Geography, in particular. The considerations and arguments presented here are a preliminary result of the author's monograph research, and are based on the review of texts, interviews with teachers and observation of Geography classes for the deaf students. Since Geography has always used visual and graphic equipment, this subject can meet this visual aptitude of the deaf, especially if guided by a bilingual proposal for basic education (written portuguese - LIBRAS). Key words: Visual pedagogy; Deafness; Geograph

Propostas de Uso de Imagens em Aulas de Geografia para Surdos

Este artigo resume-se a apresentar algumas propostas de uso de diversos tipos de imagens no ensino de Geografia para alunos surdos. Parte-se da premissa de ser o uso da pedagogia visual como um meio para desenvolver-se o raciocínio geográfico a especificidade maior do ensino de Geografia para surdos. Se considerarmos que a informação geográfica foi, desde sempre, informação gráfica – isto é, que o pensamento geográfico esteve sempre associado à produção de imagens – inferimos haver um enorme potencial de aplicação da pedagogia visual ao ensino de Geografia. Assim, proponho um uso específico e criterioso de cartas geográficas, materiais concretos, fotografias e filmes/vídeos, além da apresentação híbrida do texto como imagem.   Palavras-chave: Pedagogia visual; Surdez; Geografia   Abstract This article aims to presenting some proposals for the use of different types of images in teaching Geography to deaf students. It comes from the premise that the use of visual pedagogy as a means to develop geographical reasoning is the main specificity of teaching Geography for the deaf. If we consider that geographic information has always been graphic information – that is, that geographic thinking has always been associated with the production of images – we infer that there is enormous potential for applying visual pedagogy to the teaching of Geography. Thus, I propose a specific and judicious use of geographic maps, tangible materials, photographs and films/videos, in addition to the hybrid presentation of the text as an image. Key words: Visual pedagogy; Deafness; Geograph

Method for monitoring intertidal communities in a steep rocky shore: a combination of digital image technology and field operational strategy

Este trabalho apresenta uma metodologia para estudos temporais de comunidades entre-marés de costões rochosos com acentuada inclinação, associando tecnologia de captura de imagens digitais com uma estrutura operacional de campo, permitindo a amostragem de ampla faixa da comunidade, em pouco tempo. Dois métodos tradicionais de estimativa de porcentagem de cobertura (estimativa visual e pontos de interseção) foram usados para comparar a aplicabilidade do método proposto a um estudo de sucessão, quanto às vantagens econômicas, operacionais e qualidade dos dados obtidos. O método permite a amostragem temporal de múltiplos transectos verticais específicos, por meio de fotos seqüenciais. As mesmas são fundamentais para a posterior montagem da imagem do transecto num programa de edição de imagem através da compilação das fotos e sobreposição temporal dos transectos. Este método obteve resultados similares ao método de pontos de interseção quanto às leituras de porcentagem de cobertura, além de reduzido tempo em campo, vantagens econômicas e vantagens do uso das fotografias digitais. A análise das transições temporais permitiu a obtenção de parâmetros como recrutamento, mortalidade e crescimento populacional, além da montagem de uma animação com a sucessão. Consideramos esta metodologia a mais indicada para estudos de sucessão ecológica, especialmente no monitoramento de comunidades de invertebrados bentônicos do médiolitoral, em costões de inclinação acentuada.This paper introduces a method for temporal studies of steep rocky intertidal communities. It combines the use of digital image technology with field methodology, so that a wide area of the community can be sampled in a short time. Two current nondestructive percent cover estimation methods (visual estimation and point intersection) were compared in terms of cost, operational advantages and data quality, with a proposed method for a sucessional study . The proposed method used sequential photos to sample multiple fixed vertical transects over time. Reproduction of the mid-intertidal transect over time was possible by overlaying temporal transects in an image editing program. This method was similar to the point intersection quadrat method used to estimate percent cover. Benefits included reduced time on field work, economic advantages and other advantages of using digital photography, such as recording. Temporal photography of transects provided measurements of recruitment, mortality and population growth, and made it possible to manufacture an animation of sucessional stages. We suggest that this is the best method for providing information and understanding on the process of succession and for monitoring benthic invertebrate intertidal communities on steep rocky shores

Pedagogia da Práxis e as tecnologias: um caminho para o ensino da Física

Este artigo apresenta reflexões sobre uma proposta de ensino de Física, sob o conceito de educação para cidadania, mediada por tecnologias, em especial vídeos e animações. Para tal, nos apoiamos na legislação que rege o ensino no Brasil e suas orientações; na pedagogia da Práxis de Gadotti (2004-2006); e nas experiências de ensino e aprendizagem inovadores com tecnologias (MORAN, 2000). Como sustentação da proposta, foram elaboradas aulas na perspectiva da práxis pedagógica, com utilização de vídeos e animações. Trabalhamos com alunos da 1ª série de uma escola estadual de ensino médio, localizada no Rio de Janeiro. A proposta propiciou um diálogo entre a experiência prática e a construção do conhecimento